Tesamorelin, GHRH-analog
Tesamorelin är en stabiliserad analog av tillväxthormonfrisättande hormon (GHRH). Substansen är godkänd i USA som Egrifta för HIV-associerad lipodystrofi och är receptbelagd i Sverige via licens. Den har också studerats vid kognitiv nedsättning och leversjukdom. Här sammanfattas mekanism, godkända indikationer och svensk regulatorisk status.
Vad är tesamorelin?
Tesamorelin är en syntetisk peptid som strukturellt liknar endogent GHRH (tillväxthormonfrisättande hormon), det hypofys- styrande hormon som gör att hypofysen släpper ut tillväxthormon (GH). Tesamorelin har en stabilisering som gör halveringstiden längre än naturligt GHRH, vilket möjliggör daglig dosering.
Mekanismen är fundamentalt annorlunda än direkt GH-injektion (Genotropin, Norditropin, Humatrope). Istället för att tillföra exogent GH stimulerar tesamorelin kroppens egen GH-produktion via normal hypofys-axel, vilket bibehåller pulsativ frisättning och feedback-reglering.
Godkänd indikation, HIV-lipodystrofi
Egrifta är godkänt av FDA sedan 2010 för minskning av visceral fettmassa hos HIV-patienter med lipodystrofi (en biverkning av äldre antiretrovirala läkemedel). Pivotal-studier visade signifikant minskning av visceralt fett vid 26 veckor jämfört med placebo.
EMA-godkännande i Europa har inte sökts. I Sverige är substansen därför inte registrerad som Egrifta utan tillgänglig via licensförskrivning, läkare ansöker hos Läkemedelsverket om tillstånd att förskriva för specifik patient.
Off-label-bruk
Tesamorelin har studerats för flera off-label-indikationer:
- Kognitiv nedsättning, fas 2-studier på äldre med MCI har visat förbättring av executive function. Inte godkänd indikation.
- NAFLD/MASH, visceral fettminskning kan teoretiskt påverka leversteatos. Begränsad evidens.
- Anti-aging / biohacker-bruk, tesamorelin har använts off-label i biohacker-kretsar för att höja IGF-1 och fettminskning. Detta är inte en godkänd användning och kräver receptbelagd förskrivning.
Praktisk administration
- Dosering (godkänd indikation): 2 mg subkutant en gång dagligen.
- Injektionsställe: subkutan i magen, roterande mellan höger och vänster sida.
- Sprutformat: levereras som lyofiliserat pulver i vial som rekonstitueras med medföljande lösningsmedel. Dragupp till spruta efter rekonstituering. 1 ml insulinspruta med 29G × 13 mm fungerar för subkutan injektion av rekonstituerad lösning.
- Förvaring: oöppnat i kylskåp 2–8°C, rekonstituerat enligt bipacksedel.
Biverkningar och kontraindikationer
Vanligaste biverkningar i pivotal-studierna:
- Reaktioner vid injektionsställe (rodnad, klåda)
- Artralgi, myalgi
- Perifert ödem
- Försämrad glukostolerans (relevant för diabetiker)
Kontraindikationer enligt FASS för Egrifta inkluderar aktiv malignitet, förekommande hypofystumör, graviditet och amning. Tesamorelin höjer IGF-1 vilket är en relativ riskfaktor vid cancerhistorik.
Svensk regulatorisk status
Tesamorelin är inte registrerat i Sverige eller EU. Förskrivning sker via:
- Licensförskrivning enligt LVFS 2008:1, läkare ansöker hos LMV om tillstånd för specifik patient. Vanligast vid HIV-lipodystrofi.
- Compassionate use, i särskilda fall.
Tesamorelin är inte klassad som dopningsmedel enligt lag (1991:1969), till skillnad från exogent GH som är dopningsklassat utanför medicinsk användning. Det är dock receptbelagt och får inte importeras eller säljas utan tillstånd.
Andra GH-axel-substanser
| Substans | Mekanism | Status SE |
|---|---|---|
| Somatropin (Genotropin, Norditropin) | Exogen GH | Receptbelagt + dopningsklassat off-label |
| Tesamorelin (Egrifta) | GHRH-analog | Receptbelagt via licens, ej dopningsklassat |
| Sermorelin | GHRH-analog (kortare halveringstid) | Ej godkänt SE; off-label-bruk i USA |
| Ipamorelin / GHRP-2 | GH-secretagog (ghrelin-receptor) | Forskningssubstans, ej godkänt |
| MK-677 (ibutamoren) | Oral GH-secretagog | Forskningssubstans, ej godkänt |
Källor
- FDA, Egrifta prescribing information
- Falutz et al, NEJM 2007, pivotal fas 3 HIV-lipodystrofi
- Baker et al, JAMA Neurology 2012, fas 2 kognitiv nedsättning
- ClinicalTrials.gov, sök på
tesamorelin - TRT-guide, relaterad endokrin-administrering
Pedagogisk sammanställning av publicerade källor. Inte medicinsk rådgivning. Tesamorelin är receptbelagt i Sverige via licens. Off-label-användning kräver svensk legitimerad läkare. Kanylbutiken säljer enbart CE-märkta sterila insulinsprutor.