Anastrozole, aromatasinhibitor i TRT-kontext
Anastrozole är en oral aromatasinhibitor godkänd i Sverige som Arimidex för bröstcancer hos postmenopausala kvinnor. Den används också off-label av androloger och hormonläkare som adjunkt till TRT för att kontrollera östradiolnivåer. Den här guiden förklarar mekanismen och varför doseringen är så individuell.
Mekanism, vad aromatas gör
Aromatas (CYP19A1) är ett enzym som omvandlar androgener (testosteron, androstendion) till östrogener (östradiol, östron). Enzymet finns i fettvävnad, lever, hjärna och testikel/ovariell vävnad. Mängden aromatas-aktivitet är direkt proportionell mot kroppsfett, fetare individer aromatiserar mer.
Anastrozole binder reversibelt till aromatasens aktiva säte och blockerar omvandlingen. Resultatet är att östradiolnivåerna sjunker relativt testosteron.
Godkänd indikation, bröstcancer
Arimidex (anastrozole 1 mg) är godkänt i Sverige för adjuvant behandling av östrogen-receptorpositiv bröstcancer hos postmenopausala kvinnor. Standarddos är 1 mg per dygn, peroralt. Behandlingstid 5–10 år.
Off-label vid TRT (mannen)
Vid testosteron-substitutionsbehandling kan östradiolnivåerna stiga över önskat intervall, särskilt hos överviktiga män med mycket aromatas-aktiv fettvävnad eller vid suprafysiologiska testosterondoser. Symptom på högt östradiol hos män inkluderar:
- Gynekomasti (bröstkörtelutveckling)
- Vätskeretention och ödem
- Humörlabilitet
- Försämrad libido och erektil funktion (paradoxalt)
Anastrozole kan användas för att sänka östradiol till önskat intervall (~80–150 pmol/L är ett ofta refererat mål, men individuellt). Standard off-label-dosering är 0,25–0,5 mg 2–3 gånger per vecka, alltså mycket lägre än bröstcancer-dosen, eftersom syftet är modulering, inte total suppression.
Riskerna med över-suppression
Östradiol är inte "dåligt" hos män, det är essentiellt för:
- Skelettmineralisering och frakturskydd
- Lipidprofil (HDL/LDL-balans)
- Libido och erektil funktion
- Kognitiv funktion
- Insulinkänslighet
Att över-undertrycka östradiol med för mycket anastrozole leder till samma eller värre symtom än för högt östradiol, låg libido, ledvärk, depression, försämrat lipidprofil. Idealt målintervall är individuellt och bör titreras med blodprov.
Svensk regulatorisk status
- Receptbelagt i Sverige som Arimidex eller generiskt anastrozole
- Inte dopningsklassat enligt lag (1991:1969), till skillnad från androgena anabola steroider
- Off-label vid TRT kräver receptförskrivning av legitimerad läkare. Inte alla allmänläkare är komfortabla med off-label- förskrivning; androlog eller endokrinolog är vanligaste förskrivare
Andra aromatasinhibitorer
| Substans | Typ | Status SE |
|---|---|---|
| Anastrozole (Arimidex) | Reversibel, icke-steroidal | Godkänd bröstcancer |
| Letrozole (Femar) | Reversibel, icke-steroidal, mer potent | Godkänd bröstcancer |
| Exemestane (Aromasin) | Irreversibel, steroidal | Godkänd bröstcancer |
Vid TRT är anastrozole vanligast off-label på grund av kort halveringstid och flexibel dostitrering. Letrozole är mer potent per mg vilket gör översuppression lättare.
SERM-alternativ
Selektiva östrogen-receptor-modulatorer (SERM) som tamoxifen och klomifen blockerar östrogenets effekt vid receptorn istället för att blockera produktionen. SERM ger inte samma sänkning av cirkulerande östradiol och behandlar därför symtom snarare än biokemin. De används vid annorlunda kontext (PCT, fertilitet).
Källor
- FASS, Arimidex produktresumé
- European Association of Urology, Guidelines on Male Hypogonadism
- Endocrine Society Clinical Practice Guideline on Testosterone Therapy in Men with Hypogonadism (Bhasin et al, 2018)
- TRT-guide · hCG-injektion
Pedagogisk sammanställning av publicerade källor och kliniska guidelines. Inte medicinsk rådgivning. Anastrozole är receptbelagt i Sverige; off-label-användning vid TRT kräver svensk legitimerad läkare. Kanylbutiken säljer enbart CE-märkta sterila insulinsprutor.